万艾可 枸橼酸西地那非片(万艾可) 50mg*5s 薄膜衣

辉瑞制药有限公司

本品主要成份为枸橼酸西地那非。

本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品适用于治疗勃起功能障碍。

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。 一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见“药物相互作用”）。鉴于此，建议同时服用ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。

上市前的经验： 在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者（年龄19－87 岁）服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。 在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率 （2.5%）较安慰剂组（2.3%）无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。 在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。 在灵活剂量、安慰剂对照临床试验中，按推荐方法服用西地那非（按需服药），患者报告了以下不良事件： 以下不良事件虽然发生率2%，但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是：呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。 在固定剂量试验中，消化不良（17%）和视觉异常（11%）在100毫克剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时，不良事件的表现与前相似，但报告频度增加。 以下为对照临床试验中，发生率[2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。 全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。 心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。 消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。 血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少症。 代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。 骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。 呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。 神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝。 皮肤及其附属器：荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。 特殊感觉：瞳孔扩大、结膜炎、畏光、耳鸣、眼痛、耳聋、耳痛、眼出血、白内障、眼干。 泌尿生殖系统：膀胱炎、夜尿、尿频、乳腺增大、尿失禁、异常射精、生殖器水肿和缺乏性高潮。 上

由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用（见“药理毒理”），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服 100毫克，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见“药代动力学”）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3－8倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30毫升/ 分钟以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。

一般事项：诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂（包括本品）与α受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状（如头晕、头昏、昏厥）（见【药物相互作用】）。 还应注意以下情况： – 患者接受西地那非治疗前，应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加。 – 接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。 – 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受α受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着α受体阻滞剂剂量的逐步增加，可能进一步降低血压。 – 联合应用PDE5抑制剂与α受体阻滞剂的安全性可能受其它因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。 西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高血压药物的降压作用。 在主要的临床试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。另一个独立的药物相互作用研究显示，服用5mg 或10mg 氨氯地平的高血压患者加用本品100mg 时，收缩压和舒张压平均进一步降低8mmHg 和7mmHg（见【药物相互作用】）。 良性前列腺增生（BPH）患者同时服用α 受体阻滞剂多沙唑嗪（4mg）和西地那非（25mg），卧位收缩压和舒张压平均进一步各降低7mmHg。如同时服用更大剂量西地那非和多沙唑嗪（4mg），在服药后1~4 小时内有个别患者出现体位性低血压症状的报告。给予α 受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此，西地那非剂量如超过25mg，不应在服用α 受体阻滞剂4 小时之内服用。 目前未知出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者服用西地那非是否安全。 以下疾病患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie 氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。 其他勃起功能障碍的治疗方法与本品合用的安全性和有效性尚未经研究。故不推荐联合使用。 无论单独使用

50mg*5s 薄膜衣

国药准字H20020527