安康信 依托考昔片 60mg*5片 5盒装+韩国 KF94口罩 M码*2只

杭州默沙东制药有限公司

本品主要成份为依托考昔。化学名称：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-联吡啶。分子式：C18H15ClN2O2S；分子量：358.84

本品为墨绿色，苹果形双面凸的薄膜衣片剂。

本品用于口服，可与食物同服或单独服用。 1.骨关节炎：推荐剂量为3mg每日一次。对于症状不能充分缓解的病人，可以增加至6mg每日一次。在使用本品6mg每日一次，4周以后疗效仍不明显时，其他治疗手段应该被考虑。 2.急性痛风性关节炎：推荐剂量为12mg（2片），每日1次。 3.老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。 4.肝功能不全--轻度肝功能不全患者（Child-Pugh评分5-6），安康信使用剂量不应超过6毫克每日1次。中度肝功能不全患者（Child-Pugh评分7-9），应当减量，不应超过隔日6毫克。对重度肝功能不全患者（Child-Pugh评分＞9），目前尚无临床或药代动力学资料。（见注意事项） 肾功能不全--患有晚期肾脏疾病（肌酐清除率＜3mL/min）的患者不推荐使用安康信。对于轻度肾功能不全（肌酐清除率≥3mL/min）不需要调整剂量。（见注意事项）

安康信上市后有下列不良反应的报道： 免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应； 精神异常：焦虑、失眠； 神经系统异常：味觉障碍，嗜睡； 心脏异常：充血性心衰； 血管异常：高血压危象； 呼吸、胸部和纵隔异常：支气管痉挛； 胃肠道异常：腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和出血（主要发生在老年患者），呕吐、腹泻。 肝胆异常：肝炎。 皮肤和皮下组织异常：血管性水肿，瘙痒，皮疹，Stevens-Johnson综合症，风疹。 肾脏和泌尿系统异常：肾功能不全，包括肾衰，一般在停药后可恢复。

1.对其任何一种成份过敏。 2.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘，荨麻疹或过敏反应的患者。 4.充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级II-IV)。 5.确诊的缺血性心脏病，外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)。

临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(萘普生)，选择性环氧化酶-2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。 对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者,在接受本品治疗前应经过谨慎评估。 即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 因为选择性环氧化酶-2抑制剂对血小板不具有作用,因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。 避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。 当依托考昔、其他选择性环氧化酶-2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时，发生胃肠道不良事件(胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症)的危险性增高。目前尚未有长期临床试验充分评估比较选择性环氧化酶-2抑制剂与阿司匹林合用和非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性差异。 对晚期肾脏疾病患者，不推荐用本品治疗。肌酐清除率<3ml/min的患者应用本品的临床经验非常有限。如必须用本品开始治疗这些患者，建议密切监测患者的肾功能。 非甾体抗炎药的长期使用可导致肾乳头坏死和其它肾脏损伤。肾脏分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用。因此，在肾脏灌注受损时，使用本品可导致前列腺素生成减少，继而使肾血流量减少，从而损害了肾功能。最有可能发生这种反应的病患包括已患有明显肾功能不全、失代偿性心功能衰竭或肝硬化的患者。对这些患者应考虑监测肾功能。 对明显脱水征象的患者，应当谨慎使用本品。建议在开始用本品治疗前补充水分。 与其他已知能抑制前列腺素合成的药物一样，一些患者服用本品后出现体液潴留、水肿和高血压。对原有水肿、高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留、水肿或高血压的可能性。所有非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关(见不良反应)。尤其在高剂量时,服用本品可能比其他非甾体抗炎药和选择性环氧化酶-2抑制剂使用者，较常发生高血压也较严重,因此使用本品治疗期间，要特别注意血压监测。如果血压明显升高，须考虑其他治疗。 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。除了治疗因素，既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血(PUB)史的患者，包括有溃疡性大肠炎，克隆氏病的病史患者以及年龄大于65岁的患者发生PUB的危险性较高，应慎用，以免病情恶化。 临床试验显示,在服用本品每日6mg和9mg治疗1年的患者中，约有1%曾出现谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶升高(约为正常值上限的3倍或以上)。 对症状和/或体征提示肝功能异常，或经化验证实肝功能异常的患者，应评估有无肝功能持续异常。如果肝功能持续异常(正常值上限的3倍)，应当停用本品治疗。 对正在服用依托考昔的老年人和肾脏、肝脏或心脏功能障碍的患者，应当维持适当监测。如果治疗过程中出现恶化，应采取适当的措施，包括终止治疗。 据上市后监测过程的报道，与使用非甾体抗炎药和某些选择性环氧化酶-2抑制剂有关的严重皮肤反应，包括剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合症和中毒性表皮坏死松解症型风疹在内的部分致命性反应(参见[不良反应])极为罕见。依托考昔应该在首次出现皮疹、粘膜损伤或任何其它过敏症候时停止使用。 此外，本品可掩盖感染的体征-发热。尤其给正在进行抗感染治疗的患者应用本品时应注意。

华法林--长期使用华法林治疗稳定的患者，应用安康信每日12毫克凝血酶原时间国际标准化比率（INR）约增高13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者，开始用安康信治疗或改变治疗方案时，应当监测INR值，尤其是在初始的几天。利福平--利福平是肝代谢的强诱导剂，安康信与之合用可使安康信血浆曲线下面积（AUC）降低65%。当安康信与利福平合用时应考虑到其相互作用。 氨甲蝶呤--有两项研究观察了使用氨甲蝶呤7.5毫克至2毫克每周1次的类风湿关节炎患者，使用安康信6、9或12毫克每日1次共用7天的情况。安康信在6和9毫克水平对氨甲蝶呤血浆浓度（测定AUC）及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中，安康信12毫克对氨甲蝶呤血浆浓度（测定AUC）或肾脏清除率没有影响。另一项研究中，安康信12毫克使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28%（测定AUC），并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了13%。当安康信使用剂量大于9毫克/日并与氨甲蝶呤合用时，应考虑监测氨甲蝶呤相关的副作用。血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂（AllAs）--有报告表明，非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2抑制剂可以降低血管紧张素转换酶抑制剂和算管紧张素Ⅱ拮抗剂的降压效应。当安康信与血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂同时应用时，应考虑其相互作用。正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶-2抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者，合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损。通常情况下此反应是可逆的。 锂盐--有报告表明，非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2选择性抑制剂可使锂盐血浆水平增高。对同时服用安康信和锂盐的患者，应考虑到这种相互作用。 阿司匹林--安康信可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时，胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用安康信增加。在稳定状态下，安康信12毫克每日1次对小剂量的阿司匹林（81毫克每日1次）的抗血小板活性没有影响（注意事项）。 口服避孕药--同时应用安康信6毫克及含有35微克的乙炔雌二醇（EE）和.5-1毫克的炔诺酮口服避孕药共21天，可使EE稳定状态下的AUC-24hr增加37%；安康信12毫克及同样的口服避孕药同时或间隔12小时服用，可使EE稳定状态下的AUC-24hr增加5-6%；在选择合适的口服避孕药与安康信同时服用时，需考虑到EE浓度的升高。EE浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件（如在高危女性中的静脉血栓-栓子事件）的发生率。 激素替代治疗：同时使用安康信12毫克和结合雌激素（.625毫克倍美力组成的激素替代治疗达28天，可使非结合的雌酮、马烯雌酮和17-β-雌二醇的平均稳态AUC-24hr分别增加41%，76%和22%。对安康信长期用药推荐剂量（6毫克和9毫克）与之合并用药还未进行研究。安康信12毫克对这些激素AUC-24hr的影响与倍美力单独用药且剂量从.625升至1.5毫克相比，少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚，而且尚未研究过较高剂量的倍美力与安康信合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与安康信同时服用时，需考虑到雌激素浓度的升高。 其它--在药物相互作用的研究中，安康信对强的松/强的松龙或地高辛的药代动力学不产生具有临床意义的影响。抗酸剂和酮康唑（CYP3A4强抑制剂）对安康信的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

60mg*5s 薄膜衣*5

盒

国药准字J20130133